Nebivolol a bisoprolol jsou selektivní P1-blokátory a jsou používány pro kardiovaskulární patologie. Ale i přesto, že patří do stejné farmakologické skupiny, existují rozdíly mezi léky, které musíte znát před jejich pitím..
Nebivolol
Lék patří mezi kardioioselektivní P1-adrenergní blokátory třetí generace, které mají vazodilatační účinek. Účinná látka - racemát, který se skládá ze 2 stereoizomerů:
- D-nebivolol - vysoce selektivní a kompetitivní blokátor p1-adrenergních receptorů;
- L-nebivolol uvolňuje oxid dusný ze stěn krevních cév, což má vazodilatační účinek.
Lék snižuje OPSS a snižuje srdeční frekvenci v klidu a při fyzické námaze. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má antianginální účinek.
Nebivolol také snižuje aktivitu systému renin-angiotensin, což vede ke snížení krevního tlaku.
Lék má antiarytmický účinek, který je spojen s blokováním patologického automatismu srdce a zpomalením atrioventrikulárního vedení..
Trvalé snižování tlaku je zaznamenáno skrz 7-14 dní pravidelné léky a u některých pacientů po měsíci. Vyvíjí se stabilní akce po 1 nebo 2 měsících.
Při perorálním podání se léčivo rychle vstřebává. Pokud má pacient rychlý metabolismus, biologická dostupnost je 12%, pokud je metabolismus pomalý, pak je to téměř 100%. Až 98% podané dávky je spojeno s bílkovinami krve. V těle je léčivo metabolizováno.S vylučováním moči až 38% z přijaté dávky, s výkaly až 48%.
Poločas závisí na rychlosti metabolismu, pokud je rychlý, pak je poločas 1 den, pokud je metabolismus pomalý - 2 dny.
Bisoprolol
Lék snižuje plazmatickou reninovou aktivitu, snižuje srdeční frekvenci, kyslík v srdečním svalu, srdeční výdej, inhibuje AV vedení. Má antianginální a hypotenzivní efekt. Při vysokých dávkách může bisoprolol vyvolat blokádu β2-adrenergních receptorů, které se nacházejí v průduškách a hladkém svalstvu cév.
Snížení krevního tlaku je spojeno se snížením minutového objemu krve, se snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron a se stimulací cév končetin.
Antianginální účinek je spojen se snížením spotřeby kyslíku v srdečním svalu v důsledku snížení srdeční frekvence, prodloužení diastoly a zlepšení perfúze myokardu.
Antiarytmický účinek je spojen s eliminací tachykardie, nadměrnou aktivitou citlivé nervové soustavy, zvýšenými hladinami cAMP, vysokým tlakem.
Až 80-90% podané dávky je absorbováno v gastrointestinálním traktu. Jíst nemění absorpci léčiva.
Nejvyšší koncentrace v krevním řečišti je pozorována po 2-4 hodiny. Až 33% jedné dávky se váže na proteiny. V malém množství lék migruje přes BBB a placenta je vylučována mléčnými žlázami. Bisoprolol, který prochází játry, je metabolizován. Vylučuje se hlavně močí, poločas se může lišit od 9 do 12 hodin.Drogové podobnosti
Bisoprolol a Nebivolol mají následující podobnosti:
- Používají se oba léky při vysokém tlaku, s ischemickou chorobou srdeční, aby se snížilo riziko záchvatů anginy pectoris, s chronickým srdečním selháním.
- Podle přísných indikací lze léky používat během těhotenství. Doporučuje se zrušit 3 dny před narozením, pokud není možné sledovat pohodu novorozence do 3 dnů po narození.
- Obě drogy jsou kontraindikovány u osob mladších 18 let..
- Léčba léčivy je kontraindikována, pokud má pacient akutní a dekompenzované chronické srdeční selhání, atrioventrikulární blok 2 a 3 stupně, slabost uzlinových uzlin, výrazné snížení krevního tlaku a srdeční frekvence, kardiogenní šok, feochromocytom, těžké bronchiální astma, bronchospasmus, COPD, kulhání, metabolická acidóza, nesnášenlivost složení léčiva a dalších β-blokátorů.
- Oba léky mohou způsobit cefalgii, závratě, bezmocnost, poruchy spánku, špatnou náladu, halucinace, smyslové poruchy, poruchy trávení, zpožděné stolice, nevolnost, pokles tlaku, srdeční rytmus, poruchu AV vedení, srdeční selhání, Raynaudovu chorobu, alergie, exacerbace lupénka, svědění, vyrážka, bronchospasmus.
Porovnání a rozdíly
Bisoprolol a Nebivolol mají následující rozdíly:
- Jedná se o domácí drogy, které vyrábí několik společností, takže složení jejich dalších složek se může lišit. To by mělo být zváženo u pacientů náchylných k alergii..
- Nebivolol by neměl být opilý, pokud má pacient závažnou patologii jater, slabost svalů, depresi. Bisoprolol je kontraindikován, pokud má člověk kolaps, sinoaurikulární blok, spontánní anginu pectoris. Rovněž jej nelze pít v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy, s výjimkou blokátorů MAO typu B.
- Bisoprolol může u lidí s diabetem vyvolat progresi přerušované klaudikace, vyvolat bolest břicha, konjunktivitidu, snížení produkce slzných tekutin, myasthenia gravis, křeče, erektilní dysfunkci, pocení, návaly horka a snížení tolerance glukózy. Nebivolol může způsobit sucho v ústech, zvracení, nadýmání, dušnost, otoky, bolest srdce, suché oči.
Bisoprolol a Nebivolol jsou léky na předpis, takže lék k použití lékař se musí rozhodnout, v závislosti na přítomnosti kontraindikací a tolerance k léku.
