Arteriální hypertenze je nejčastější a závažnou kardiologickou patologií člověka. Aby se zabránilo rozvoji život ohrožujících komplikací, je nezbytné udržujte krevní tlak v bezpečí. Proto jsou všechny skupiny léků, které mohou spolehlivě a efektivně snižovat krevní tlak, v centru pozornosti kardiologů.. Sartans (Valsartan) a antagonisty vápníku (Amlodipin) patří mezi nejúčinnější antihypertenziva.
Blokátory receptoru angiotensinu II (ARB, sartany)
Angiotensin II - vysoce aktivní hormon rodu oligopeptidy. Proteinová aktivita se projevuje interakcí s receptory. Existují 4 typy receptorů angiotensinu II: AT1, AT2, AT3 a AT4. Nejdůležitější a studované jsou AT1 a AT2.
Angiotensin II má nejvyšší afinitu k AT receptorům.1, při interakci s:
- Vasospasmus.
- Zvýšená sekrece aldosteronu, což znamená zvýšenou reabsorpci iontů sodíku v renálních tubulích.
- Zvýšené uvolňování norepinefrinu a vasopresinu.
- Snížení průtoku krve ledvinami.
- Proliferace buněk hladkého svalstva ve cévní stěně.
- Hypertrofie myokardu.
- Stimulace žízně.
Výsledkem je, že se vyvíjí a postupuje. hypertenze. ARB selektivně blokují AT1 receptory, porušení patogenetických řetězců a normalizace krevního tlaku.
V podmínkách blokády AT1 receptory angiotensinu II se hromadí v krvi a začínají interagovat s receptory AT2, výsledek této interakce je však úplně jiný:
- Vasodilatace.
- Vylučování sodných iontů močí.
- Uvolňování oxidu dusnatého a prostacyklinu (silné vazodilatátory).
- Růst svalových buněk v cévní stěně a myokardu je snížen.
- Zintenzivňují se regenerační procesy.
Mechanismus působení sartanů je složitý, hlavní složky jejich hypotenzního účinku:
- Eliminace vaskulárního křeče.
- Snížená aktivita sympatického systému.
- Natriuretická akce.
Valsartan je typickým představitelem třídy ARB. Původním lékem je Diovan (Švýcarsko). Generics: Valz (Island), Vamloset (Slovinsko), Valsartan (Rusko). Léčivou látkou je valsartan. Lék se používá v dávce 80 - 160 mg / den, jednou.
Blokátory kalciových tubulů (BCC)
BCC je velká skupina léků, které se liší svými chemickými a fyzikálními vlastnostmi. Sjednocuje je jediný mechanismus účinku.
K tomu, aby se hladké svalstvo stahovalo, je nezbytné přítomnost iontů vápníku. BKK, blokující vápníkové kanálky, brání vstupu těchto iontů do buňky a uvolňování vápníku z endoplazmatického retikula (intracelulární zásobník vápníku) do cytoplazmy. V nepřítomnosti vápníku se uvolňují svalová vlákna, snižuje se tonus cévních stěn, snižuje se celkový periferní odpor, snižuje se zátěž a předpětí na srdci, snižuje se krevní tlak a snižuje se potřeba kyslíku v myokardu.
Amlodipin je nejoblíbenější drogou skupiny BKK. Je schopen udržovat terapeutickou koncentraci v krvi během dne a během tohoto období poskytovat hypotenzní a antiischemický účinek..
Originální lék - Norvask (USA), generici: Amlodipin, Cordy-Kor (Rusko), Tenox (Slovinsko), Kulchek (Indie). Účinná látka - amlodipin. Lék se používá v dávce 5 až 10 mg / den, jednou.
Co je společné mezi Amlodipinem a Valsartanem
Mezi těmito dvěma léky je běžné:
- Amlodipin a Valsartan výrazně a účinně snižují krevní tlak, jak bylo potvrzeno v mnoha multicentrických placebem kontrolovaných studiích, zatímco hypotenzní účinek obou léků s monoterapií je přibližně stejný.
- Oba léky nemají negativní vliv na metabolismus lipidů a uhlohydrátů..
- Obě léky jsou v krvi pacienta po dlouhou dobu v terapeutické dávce, proto se užívají jednou.
Jaký je rozdíl mezi Valsartanem a Amlodipinem?
Valsartan a amlodipin jsou zástupci různých farmakologických tříd. Mají odlišný mechanismus účinku, různé účinné látky a místa jejich aplikace. Indikace a kontraindikace jejich použití jsou proto odlišné.
Valsartan:
- Lepší antihypertenziva jiných skupin léků tolerovaná pacienty.
- Má schopnost minimalizovat hypertrofii levé komory, předchází a vede k zpětnému vývoji poškození cílových orgánů, zabraňuje remodelaci arteriol.
- Má nefroprotektivní účinek, je lékem volby pro albuminurii, zpomaluje vývoj diabetické a nediabetické nefropatie a ukázalo se, že snižuje riziko vzniku terminálního CRF..
- Snižuje riziko paroxysmů fibrilace síní.
- Snižuje riziko fatálních a nefatálních mrtvic.
- Profylaktická role ve vývoji diabetu 2. typu.
Valsartan není přiřazen:
- Během těhotenství a kojení.
- Vysoká hyperkalémie.
- Bilaterální stenóza renální arterie a stenóza tepny s jednou ledvinou.
Léčba Valsartanem by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku, indikací kreatininu a draslíku v krvi.
Amlodipin:
- Má nejvýraznější kardioprotektivní účinek, který je založen na snížení krevního tlaku a OPSS, což snižuje práci srdce a jeho potřebu kyslíku, při dlouhodobém používání lék snižuje hypertrofii myokardu a pomáhá normalizovat diastolickou funkci srdce.
- Nemá klinicky významný vliv na sinusový uzel a AV vedení.
- U CHF nezhoršuje hemodynamické parametry, neovlivňuje přežití, proto se u CHF používá pouze při kombinované terapii.
- Droga volby u starších pacientů s izolovaná systolická hypertenze (zejména s diabetem) pro prevenci mrtvice, ale nemá nefroprotektivní účinek.
- Má antisclerotický účinek, ale klinické studie, které to potvrzují, vyžadují další studium..
- Dlouhodobé užívání amlodipinu zabraňuje rozvoji Alzheimerovy choroby.
- Snižuje agregaci destiček v důsledku poruchy syntézy prostaglandinů, podílející se na trombóze.
Amlodipin není předepsán:
- V případě silné hypotenze.
- V případě alergie na hlavní látku a pomocné složky léčiva.
- S laktací.
Během těhotenství je lék předepsán pouze pro vitální funkce v pozdějších stádiích.
Amlodipin a Valsartan: který lék a ve kterých klinických situacích je výhodnější.
Valsartan a Amlodipin spolehlivě, efektivně a stejně nižší krevní tlak. Výběr léku při léčbě konkrétního pacienta je ovlivněn: průvodní patologií, věkem, pohlavím.
GB u starších lidí
U pacientů starších věkových skupin (starších než 70 let) je vhodnější používat Valsartan, což snižuje riziko srdečních komplikací a celkové úmrtnosti. Pokud má pacient riziko vzniku mozkové mrtvice a do popředí se dostane patologie mozku, je vhodnější předepsat Amlodipin jako léčivo, které snižuje riziko mozkové mrtvice.
GB u pacientů s ischemickou chorobou srdeční
Se stabilní anginou pectoris a prinzmetální anginou je drogou volby amlodipin. Pokud angina pectoris vstoupí do nestabilní fáze, přidá se do léčebného režimu Valsartan pro optimální kardiovaskulární ochranu a kombinuje ji s antiischemickým účinkem amlodipinu.
GB s CHF
Při městnavém srdečním selhání může být Valsartan (spolu s diuretiky, betablokátory, antagonisty aldosteronu) zařazen do hlavního léčebného režimu..
Amlodipin je v tomto případě předepsán jako adjuvantní terapie s nedostatečným hypotenzním účinkem z Valsartanu nebo v přítomnosti anginy pectoris..
GB při onemocnění ledvin
V albuminurii je lékem volby Valsartan. Při renální patologii jsou však pozorovány vysoké hodnoty krevního tlaku, aby bylo dosaženo cílových hodnot krevního tlaku, může být amlodipin použit jako další nástroj.
GB během těhotenství
GB a související komplikace jsou stále hlavní příčinou úmrtí matky a plodu během těhotenství. Téměř všechna antihypertenziva procházejí placentou a jsou pro plod potenciálně nebezpečná..
Valsartan naprosto kontraindikováno během těhotenství a kojení. Amlodipin lze použít v pozdním těhotenství, ale pouze ze zdravotních důvodů.
GB a bronchopulmonální patologie
Amlodipin je droga volby s bronchiální obstrukční patologií, protože je bezpečná, její použití vede ke snížení bronchiální hyperreaktivity a zvyšuje bronchodilatační účinek beta-2 agonistů.
Valsartan lze také použít v této situaci, protože nezpůsobuje (na rozdíl od ACE inhibitorů) hromadění látek, které dráždí průdušky (bradykinin, látka P).
Obě léky, jak Valsartan, tak Amlodipin, jsou účinná antihypertenziva. Pokud je u monoterapie jedním léčivem hypotenzivní účinek nedostatečný, je zavedení jiného léčiva do léčebného režimu zcela přijatelné. V současné době takové kombinované přípravky existují a jsou široce používány (Vamloset, Exforge, Diotensin).
