Hypertenze je onemocnění doprovázené zvýšením krevního tlaku. Neexistuje jediný důvod k výskytu nemoci, v každém případě se liší. Proto lékař vždy vybere individuální terapeutický režim pro každý konkrétní případ. Nejoblíbenější kategorie drog používaných ke snížení krevního tlaku:
- Diuretika - přispívají k eliminaci přebytečné tekutiny, snižují kongesci srdce a krevních cév.
- Antagonisté vápníku - do určité míry snižují propustnost vápníkových kanálů a zvyšují cévní lumen.
- Betokokokatory - snížit srdeční frekvenci a snížit jejich sílu.
- Selektivní agonisté imidazolinových receptorů - nižší krevní tlak a mírná chuť k jídlu, ideální pro léčbu hypertenze na pozadí obezity.
- Antagonisté receptoru angiotensinu II - snížit syntézu ACE a stimulovat pokles cévního lumenu.
- Inhibitory ACE - působí jako antagonisté angiotensinu, ale mají více kontraindikací.
Pojďme mluvit o dvou zástupcích poslední kategorie drog - Captopril a Enalapril.
Captopril
Blokátor ACE. Ovlivňuje renin-angiotensin-aldosteronový systém, snižuje koncentraci enzymu konvertujícího angiotensin a zvyšuje vaskulární lumen. Aktivní složkou je derivát aminokyselin L-alaninu a L-prolinu.
Produkt má hypotenzní, vazodilatační, natriuretický, kardioprotektivní farmakologický účinek..
Vyrábí ji tuzemské i zahraniční společnosti. Jsou ve formě tablet po 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks. v dávkách 25 a 50 mg.
Enalapril
Blokátor ACE, snižuje post - a předpětí na srdečním svalu, inhibuje tvorbu aldosteronu v nadledvinách. Aktivní komponenta - enalapril.
Má vazodilatační a hypotenzní farmakologický účinek. K dispozici ve formě tablet 20, 30, 50 a 100 ks. v dávce 5, 10 a 20 mg. Vyrábí jej několik domácích i zahraničních společností..
Obecné vlastnosti
- Oba léky jsou Blokátory ACE - snížit jeho syntézu a rozšířit lumen krevních cév.
- Captopril a Enalapril vyrábějí domácí i zahraniční výrobci.
- Vyrábí se ve formě tablet.
- Zahrnuto do seznamu životně důležitých a důležitých léčivých přípravků.
- K dispozici je recept.
- Mechanismus účinku je založen na konkurenčním blokování aktivity ACE.
- Pro seznam onemocnění jsou uvedeny prostředky: arteriální hypertenze; srdeční selhání; dysfunkce levé komory po operaci srdce u pacientů ve stabilním stavu;
- U každého léčiva jsou charakteristické následující nežádoucí účinky: závratě, nadměrná únava; ortostatický kolaps; naléhá na nevolnost; snížení počtu neutrofilů v krvi; neproduktivní kašel; alergické kožní vyrážky.
- Kontraindikace: období těhotenství a kojení; věk do 18 let, individuální nesnášenlivost aktivní složky.
- Interakce s drogami jiných skupin. Současné použití blokátorů ACE s některými kategoriemi léčiv vede k následujícím stavům: leukopenie (imunosupresiva, cytostatika, prokainamid); hyperkalémie (diuretika šetřící draslík, přípravky draslíku, analogy soli a doplňky stravy s draslíkem, trimethoprim); renální selhání (NSAID); těžká arteriální hypotenze ("smyčka" nebo thiazidová diuretika, interleukin-3); těžká arteriální hypotenze (anestetika); anémie (azathioprin); hematologické poruchy (alopurinol); oslabení antihypertenzního účinku (kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách, indometacin, ibuprofen, erytropoetiny); zvýšená antihypertenzní účinnost (minoxidil, nitroprusid sodný, orlistat, pergolid).
- Náklady na finanční prostředky jsou v nižším cenovém rozpětí, jsou široce distribuovány v lékárnách, protože jsou životně důležité a důležité léky.
Rozdíly
- Dávkování. Captopril je k dispozici ve dvou dávkách - 25 a 50 mg. Enalapril má tři dávky: 5, 10 a 20 mg.
- Farmakokinetika. Absorpce kaptoprilu je rychlejší a účinnější než enalapril, ale užívání léku současně s jídlem snižuje jeho absorpci o třetinu. Captopril působí tak, že obchází metabolické stádium. Jeho poločas je přibližně 2,5 hodiny, u pacientů trpících selháním ledvin je možné prodloužení více než 7krát. Je schopen se hromadit v těle. Jíst nemá vliv na vstřebávání enalaprilu. Biotransformuje se v játrech. Enalaprilát vytvořený po hydrolýze poskytuje hypotenzní aktivitu. Poločas léku je 11 hodin, u pacientů se selháním ledvin může být doba prodloužena více než 1,5krát.
- Indikace. Enalapril se také používá u pacientů s esenciální hypertenzí, Captopril - se selháním ledvin v přítomnosti diabetu 1. typu.
- Přípustná maximální denní dávka. 150 mg pro kaptopril, 80 mg pro enalapril.
- Nežádoucí účinky. Při užívání Captoprilu dochází ke ztrátě chuti k jídlu, narušení vnímání chuti; vývoj anémie, trombocytopenie; hyperkalémie, acidóza; proteinurie, selhání ledvin. Recepce enalaprilu způsobují mdloby, bušení srdce, bolest v srdci; ve vysokých dávkách - impotence a vypadávání vlasů.
- Kontraindikace. Kromě toho u enalaprilu - přítomnost angioedému v anamnéze onemocnění, zúžení renálních tepen, hyperkalémie, selhání jater. Společné podávání aliskirenu pacientům s diabetes mellitus nebo selháním ledvin je zakázáno.
- Náklady. Oba fondy mají dostupnou cenu, ale cena Enalaprilu, zejména zahraniční produkce, je několikrát vyšší než cena Captoprilu..
U pacientů s diabetem zvyšuje kaptopril vnímavost na inzulín lépe než enalapril.
Captopril působí bez metabolismu. Antihypertenzní účinek léku se projevuje za 15-25 minut po aplikaci a trvá až 10 hodin. Když je pod jazykem, je to již účinné 5-10 min. Díky své schopnosti rychle snížit tlak se používá k zastavení hypertenzních krizí. Biologická dostupnost captoprilu dosahuje 80-90%, takže částečné snížení vstřebatelnosti při jídle nemá vliv na jeho terapeutickou účinnost..Nevýhodou Captoprilu je jeho krátkodobý účinek - lék je předepsán 2-3krát denně. Enalapril je účinný 24 hodin. Závažnost jeho antihypertenzního účinku je přímo úměrná dávce a zvyšuje se při užívání diuretik. Krátké trvání účinku činí Captopril bezpečnějším než Enalapril u pacientů s variabilní hemodynamikou, například s exacerbací infarktu myokardu nebo při léčbě chronického srdečního selhání, doprovázené optimálním nebo sníženým tlakem..
Vývoj léků pro léčbu hypertenze trvá několik desetiletí. Specialisté hledají účinnější a spolehlivější léky ke snížení a kontrole krevního tlaku..
Farmaceutický trh nabízí pro tento účel širokou škálu produktů. Léky mají odlišný mechanismus účinku, účinnost, indikace a kontraindikace. Důležitým kritériem jsou také náklady..
Pro každého pacienta trpícího hypertenzí si lékař vybere individuální terapeutický režim, protože dříve pochopil možné příčiny jeho výskytu..